來源:2021-03-26
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四環(huán)素類抗生素的化學性質(zhì)有哪些?
1.酸性條件不穩(wěn)定:
C-6羥基和C-5α上的氫正好反式構造型容易發(fā)生消除反應,生成無活性橙色脫水物。PH2~6條件下C-4位二甲氨基容易發(fā)生可逆反應的差異化。霉素在C-5羥基和C-4二甲氨基之間形成氫鍵,因此4位的差異結構比四環(huán)素難。金霉素在C-7氯原子的空間排斥作用下,4位異構化反應比四環(huán)素容易發(fā)生。
2.堿性條件下不穩(wěn)定:
在堿性條件下生成具有內(nèi)酯結構的異體。
3.與金屬離子的反應:
在近中性條件下與各種金屬離子形成不溶性聚合物。這不僅會給臨床使用制作合適的溶液帶來不便,還會干擾口服時的血液濃度。
由于四環(huán)素類可以結合鈣離子形成結合物,在體內(nèi),該結合物黃色沉積在骨骼和牙齒上,對兒童服用后牙齒變黃,孕婦服用后產(chǎn)兒可能發(fā)生牙齒變色、骨骼生長抑制。因此,兒童和孕婦應慎重使用。
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